Deoxyarbutin, wekî astengkerek Tyrosinase ya reqabetê, dikare hilberîna melanîn birêkûpêk bike, pigmentasyonê bi ser bikeve, lekeyên reş ên çerm winda bike, û xwedan bandorek spîkirina çerm a bilez û domdar be. Bandora astengker a deoxyaarbutin li ser Tyrosinase eşkere ye ku ji çalakkerên din ên spîkirinê çêtir e, û bandora spîkirin û ronîkirinê bi karanîna piçûktir dikare were bidestxistin. Deoxyarbutin di heman demê de xwedî bandorên antîoksîdan ên xurt e
- Navê Çînî Deoxyarbutin
- Navê biyanî Deoxyarbutin
- Nasnav p - (tetrahydro-2H-pyran-2-oxy) fenol
- Formula kîmyewî C11H14O3
- Giraniya molekular 194,23
- hejmara têketina CAS 53936-56-4
- Navê Îngilîzî 4- [(Tetrahydro-2H-pyran-2-yl) oxy] fenol
- Paqijiya ≥ 98%
Deoxyarbutinwekî nifşek nû ya ronîker û spîkerê çalak a kozmetîkî, bi giranî di kozmetîkên spîkirina pêşkeftî de tê bikar anîn.
Îmtîhan
Modulasyona melanogenesisê di melanocîtan de dikare bi karanîna kîmyewiyên ku homologiyên strukturel bi substratê tyrosine re parve dikin û bi vî rengî bi pêşbazî fonksiyona katalîtîk a tyrosinase asteng dike, were bidestxistin. Me li ser vê bingehê înhîbîtorek nû ya tyrosinase, deoxyArbutin (dA) pêşxistiye. DeoxyArbutin bi Ki-yek ku 10 qat ji hîdroquinone (HQ) û 350 qat ji arbutîn kêmtir e, astengkirina bi bandor a tyrosinase kêvarkê di vitro de destnîşan dike. Di modela berazê guinea ya bê por û rengdar de, dA ronahiya çerm a bilez û domdar a ku di nav 8 hefteyan de piştî rawestandina serîlêdana herêmî bi tevahî vegerî bû nîşan da.
Berevajî vê, HQ bandorek ronîkirina çermê ya kurt lê bêserûber kir dema ku acid kojic û arbutin bandorek ronahiya çermê nade. Encamên ji panelek ceribandinên ewlehiyê piştgirî da damezrandina giştî ya dA wekî molekulek çalak. Di ceribandinek klînîkî ya mirovî de, dermankirina herêmî ya dA ji bo 12 hefte bû sedema kêmbûnek girîng an sivik di ronahiya çermê ya giştî de û baştirkirina lentîgînên tavê di nav nifûsek çermê sivik an jî çermê tarî de, bi rêzê ve. Van daneyan destnîşan dikin ku dA xwedan çalakiya astengkirina tyrosinase ya potansiyel e ku dikare bibe sedema sivikbûna çerm û dibe ku were bikar anîn da ku birînên hîperpigmentary xweş bike.
Pêşkêş
Melasma (chloasma) nexweşiyek pigmentî ya çermê ya hevpar e ku bi pêlên nerêkûpêk ên ronahiyê heya qehweyî ya tarî li ser rû, ku bi gelemperî ji bo kesên bi bandor dibe sedema bargiraniyên girîng ên derûnî û psîkolojîk e. Lêbelê, bûyerên teşwîq ên ji bo pathogenesis melasma baş nayên fêm kirin. Melasma di kesên bi çermê Fitzpatrick IV heta VI de ji yên ku çermê wan xweştir e (cureyên I heta III) pirtir e. Melasma di heman demê de tê zanîn ku di nav jinan de ji mêran pirtir û di nav Asyayî, Latînî û Afrîkî-Amerîkî de ji di nav Kafkasiyan de pirtir e. Li Dewletên Yekbûyî ji sedî 50 û 70% jinên ducanî melasma çêdibe [3].
Hat destnîşan kirin ku melanocîtên hîperaktîf ên di çermê melasmayê de bi riya katabolîzma tîrosînê pir zêde pigmenta melanîn hilberîne. Tyrosinase (EC 1.14.18.1), glycoproteinek ku sifir dihewîne, ji bo vê rêyê enzîma sînordar a rêjeyê girîng e. Senteza melanîn di nav organelên pir pispor ên ku jê re melanosome têne gotin pêk tê û dûv re melanosomeyên melanîzekirî ji melanocît berbi keratinocytes cîran têne veguheztin, bi vî rengî rengê çermê avaker û fakultîf diyar dikin. Gelek ajanên sivikkirina çerm li ser kontrolkirina senteza melanîn bi riya tepeserkirina çalakiya tyrosinase têne armanc kirin. Di van 50 salên çûyî de, hîdroquinone (1, 4-benzenediol, HQ) bi berfirehî wekî standardek zêrîn ji bo înhîbîtorên tyrosinase yên prototîpî di dermankirina melasma de tê bikar anîn. Lêbelê, pir bal kişand ser xetera tenduristiyê ya potansiyel a rûbirûbûna demdirêj a HQ, wek ochronosis exogenous, leukoderma (vitiligo pîşeyî), û tewra jî kanserojen. çalakî, potansiyela spîkirina çerm dide. Di vê navberê de, van pêkhateyên monofenolê jî, bi oksîdakirina enzîmatîk a ji hêla tyrosinase ve, radîkalên azad ên pir zêde yên ku dibin sedema peroksîda lîpîdê û di encamê de zirarê dide parzûna melanosomal jî çêdike. Di lêkolînên berê yên ji laboratûara me de hate destnîşan kirin ku deoxyarbutin (4-[(tetrahydro-2H -pyran-2-yl) oksî] fenol, D-Arb), a Glîkozîd derîva HQ, dema ku bi pêkhateya dayika wê hîdroquinone re were berhev kirin ewletir û kêmtir cytotoxic e. Lêkolîna heyî ji bo vekolîna jehrî û bandorkeriya D-Arb di asta bine-hucreyî de (rasterast li ser melanosomes) û pigmentasyona çerm bi karanîna modelên in vivo û in vitro hate kirin, û biyolojiya D-Arb di berhevoka paralel bi HQ re bêtir nirxandin. ji bo bikaranîna ronîkirina çerm.
Deoxyarbutin, wekî nifşek nû ya ronîkirin û spîkirina kozmetîkî ya çalak, bi giranî di kozmetîkên spîkirina pêşkeftî de tê bikar anîn.
D-Arbutin yek ji jêderkên Arbutin e, bi navê D-nenenebb arbutin, ku dikare bi bandor çalakiya tyrosinase di tevna çerm de asteng bike. Li gorî lêkolînan, bandora wê heta 10 qatê hîdrokînone û 350 qatê ya giştî ya Arbutîn e. Di ceribandinên çermê heywanan de, ev D-Arbutin dikare zû û bi bandor çerm spî bike, û piştî sekinandina karanîna, bandor hîn jî dikare nêzî 8 hefteyan were domandin.
Di lêkolînên klînîkî yên li ser laşê mirovan de, karanîna herêmî ya D-Arbutin ji bo 12 hefteyan dikare bandorên girîng ên ronîkirina çerm bi dest bixe, û ew bandorek başbûnê li ser deqên ronahiya rojane û şert û mercên çermê tarî heye.
Dema şandinê: 11-ê Tîrmeh-2023